O que decide a resposta

"O fentanil transdérmico não é a formulação ideal para controle de dor aguda, sendo mais adequado ajustar a analgesia primeiro com morfina e, depois de titulada a dose, fazer a conversão". O adesivo transdérmico de fentanil tem início de ação lento (pico sérico em 12 a 24 horas) e liberação contínua, sendo contraindicado em dor aguda ou instável.

Raciocínio clínico

A titulação de opioides em dor aguda ou instável exige fármacos de ação rápida e meia-vida curta (como morfina oral de liberação imediata ou venosa), permitindo resgates frequentes e ajuste rápido da dose diária total.

Ao analisar o manejo dos opioides:

• –A codeína é um antitussígeno central (suprime a tosse, não a induz), além de causar constipação.
• –O tramadol reduz o limiar convulsivo por inibir a recaptação de serotonina e noradrenalina, sendo contraindicado ou usado com extrema cautela em epilépticos.
• –A morfina sofre intenso metabolismo de primeira passagem hepático: a potência oral:venosa é de 3:1 (ou seja, 10 mg IV equivalem a 30 mg VO), não havendo equipotência entre as vias.
• –A metadona é depurada primariamente pelo fígado e excretada pelas fezes, sem metabólitos ativos tóxicos acumuláveis, sendo um dos opioides mais seguros no insuficiente renal.

Portanto, o fentanil transdérmico fica restrito a dor crônica estável em pacientes já tolerantes a opioides.

Por que acontece

A formulação transdérmica de fentanil cria um depósito no tecido subcutâneo com absorção lenta e constante. Como o fármaco demora de 12 a 24 horas para atingir níveis terapêuticos e mantém efeito residual prolongado após a retirada do adesivo (meia-vida de eliminação de 17 a 24 horas), é impossível utilizá-lo para titular variações rápidas de dor aguda sem risco de intoxicação cumulativa.

Conduta

Para controle de dor aguda moderada a grave, inicia-se morfina parenteral ou oral de liberação imediata, titulando a dose conforme a Escala Visual Analógica (EVA) da OMS/ASCO.

Uma vez atingido o controle álgico e conhecida a demanda diária basal de opioide (geralmente calculada em 24 a 48 horas de estabilidade), pode-se realizar a rotação para fentanil transdérmico, calculando a equivalência: 60 mg/dia de morfina oral equivalem a um adesivo de fentanil de 25 µg/h.

Não iniciar adesivo transdérmico em pacientes virgens de opioide (opioid-naive) nem em dor pós-operatória aguda não controlada.

Como isso cai nas provas

O tema de farmacologia de opioides traz frequentemente comparações entre os fármacos da escada analgésica:

• –Metadona versus Morfina na disfunção renal: a morfina acumula metabólitos ativos neurotóxicos (morfina-6-glicuronídeo e morfina-3-glicuronídeo) na insuficiência renal (TFG < 30 mL/min), enquanto a metadona e o fentanil não geram metabólitos tóxicos e têm eliminação predominantemente hepática.
• –Tramadol versus outros opioides fracos: o tramadol compartilha o risco de constipação e sedação, mas destaca-se pelo risco de crises epilépticas e síndrome serotoninérgica quando associado a antidepressivos.