Uma criança com 5 anos de idade precisa ser submetida a um procedimento cirúrgico de pele. Considerando-se os agentes anestésicos locais, quais são os medicamentos, a serem administrados em associação, capazes de fornecer, respectivamente, o menor tempo de latência e o maior tempo de ação?
A mepivacaína possui tempo de latência intermediário/rápido e a lidocaína é um anestésico de média duração (1 a 2 horas), não atendendo ao critério de maior tempo de ação.
A lidocaína oferece o menor tempo de latência (início de ação rápido, em 2-5 minutos) e a bupivacaína garante o maior tempo de ação (4 a 8 horas de duração) devido à sua elevada ligação proteica.
Embora a cloroprocaína seja um éster de início rápido, a lidocaína possui duração intermediária e não é o agente de maior tempo de ação disponível.
A mepivacaína é um anestésico de duração intermediária (cerca de 2 a 3 horas), enquanto a bupivacaína é o fármaco de escolha para a maior duração de ação.
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Comentário
Cirurgia › Anestesia › Anestésicos Locais e Bloqueios
O que decide a resposta
A busca pela associação de fármacos para obter, "respectivamente, o menor tempo de latência e o maior tempo de ação". O menor tempo de latência (início de ação mais rápido) é fornecido pela lidocaína, enquanto a anestesia mais prolongada (maior tempo de ação) é garantida pela bupivacaína.
Raciocínio clínico
Quando precisamos realizar um procedimento cirúrgico cutâneo e desejamos anestesia imediata com analgesia pós-operatória estendida, a estratégia farmacológica clássica é associar um anestésico de ação rápida com um de longa duração.
A lidocaína tem pKa próximo ao pH fisiológico (7,7 a 7,9), o que garante rápida penetração na membrana neural e início de efeito em 2 a 5 minutos (menor latência).
Já a bupivacaína apresenta altíssima ligação a proteínas plasmáticas (cerca de 95%) e elevada lipossolubilidade, conferindo duração prolongada de ação que varia de 4 a 8 horas, superando com folga a mepivacaína e a cloroprocaína.
Por que acontece
O tempo de latência depende do pKa: quanto mais próximo do pH tecidual (7,4), maior a fração não ionizada lipossolúvel para atravessar a membrana axonal e bloquear os canais de sódio voltagem-dependentes.
A duração da ação depende da ligação proteica e da lipossolubilidade: a bupivacaína se liga com alta afinidade às proteínas dos canais de sódio, permanecendo retida no sítio efetor por muito mais tempo.
Conduta
Na infiltração local em pediatria, respeitar estritamente as doses máximas combinadas para evitar intoxicação sistêmica por anestésicos locais (LAST).
As doses máximas são: lidocaína até 4,5–5 mg/kg (ou 7 mg/kg com vasoconstritor) e bupivacaína até 2 mg/kg (ou 2,5 mg/kg com vasoconstritor).
Nunca ultrapassar as doses limites somadas e manter sempre disponível emulsão lipídica a 20% (dose de ataque de 1,5 mL/kg) para o caso de toxicidade cardiovascular ou neurológica grave.
Como isso cai nas provas
O tema de anestésicos locais costuma ser cobrado de forma direta sobre propriedades físico-químicas ou em questões de farmacologia aplicada ao procedimento cirúrgico. As confusões frequentes são:
- –Lidocaína vs. Bupivacaína na indicação: a lidocaína é escolhida pelo início rápido e perfil de segurança, enquanto a bupivacaína é o discriminador para analgesia pós-operatória prolongada.
- –Toxicidade cardiovascular: a bupivacaína tem maior afinidade por canais de sódio cardíacos e dissociação lenta na sístole, sendo muito mais cardiotóxica que a lidocaína.
- –Tipo éster vs. Tipo amida: o discriminador é a presença de duas letras "i" no nome para as amidas (lidocaína, bupivacaína, mepivacaína) e apenas uma letra "i" para os ésteres (procaína, cloroprocaína, tetracaína).
Para memorizar
- –Menor pKa (mais próximo de 7,4) = menor latência (início de ação mais rápido) → lidocaína
- –Maior ligação proteica = maior duração de ação → bupivacaína
- –Associação ouro para bloqueio/infiltração: lidocaína (age na hora) + bupivacaína (segura a dor por horas)
- –Antídoto da intoxicação sistêmica por anestésico local: emulsão lipídica a 20%
O gabarito é o da folha oficial da banca.
Acertou.A resposta é a B.
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