O que decide a resposta

"Ao se comparar a lidocaína com a ropivacaína" decide a questão pela farmacologia básica dos anestésicos locais: anestésicos de longa duração e alta potência (como ropivacaína e bupivacaína) possuem maior cardiotoxicidade intrínseca que os agentes de duração intermediária como a lidocaína.

Raciocínio clínico

A cardiotoxicidade dos anestésicos locais correlaciona-se diretamente com a sua lipossolubilidade e potência de bloqueio dos canais de sódio cardíacos (fase 0 do potencial de ação). A bupivacaína é a mais cardiotóxica do grupo; a ropivacaína (isômero S puro) foi desenvolvida para ser menos cardiotóxica que a bupivacaína racêmica, mas ainda assim apresenta maior toxicidade cardíaca que a lidocaína.

Analisando as outras propriedades farmacológicas:

O pKa determina a latência: quanto mais próximo do pH fisiológico (7,4), maior a fração não ionizada lipossolúvel que cruza a membrana axonal, logo menor a latência. O pKa da lidocaína (7,8) é menor que o da ropivacaína (8,1), explicando o início de ação mais rápido da lidocaína.

A ligação proteica plasmática determina a duração de ação, e não a latência. A ropivacaína possui ligação proteica elevada (~94%), o que lhe confere longa duração.

A ropivacaína possui efeito vasoconstritor intrínseco em doses clínicas, sendo comercializada habitualmente pura (sem vasoconstritor), ao contrário da lidocaína ou bupivacaína que frequentemente se beneficiam da adição de adrenalina.

Por que acontece

A toxicidade cardíaca decorre da dissociação lenta dos canais de sódio miocárdicos (fast-in, slow-out nos fármacos de alta lipossolubilidade como ropivacaína/bupivacaína), levando a arritmias refratárias e colapso circulatório. A lidocaína dissocia-se rapidamente (fast-in, fast-out), conferindo perfil cardiovascular muito mais seguro.

Conduta

A dose máxima para infiltração local deve ser respeitada: lidocaína até 5 mg/kg (ou 7 mg/kg com adrenalina) e ropivacaína até 3 mg/kg.

Em caso de Intoxicação Sistêmica por Anestésicos Locais (LAST), a conduta imediata envolve controle de via aérea, suporte cardiovascular e administração precoce de emulsão lipídica a 20% (bolus de 1,5 mL/kg em 2-3 minutos, seguido de infusão contínua de 0,25 mL/kg/min), conforme as diretrizes da American Society of Regional Anesthesia and Pain Medicine (ASRA).

Evitar vasopressina e doses elevadas de adrenalina (usar bolus reduzidos de ≤ 1 mcg/kg) durante a ressuscitação cardiovascular na LAST, pois pioram arritmias e perfusão miocárdica.

Como isso cai nas provas

Propriedades dos anestésicos locais são cobradas associando a variável farmacocinética à sua repercussão clínica. Três relações fundamentais:

• –pKa e início de ação: menor pKa (mais próximo de 7,4) = maior fração não ionizada = menor latência (início mais rápido).
• –Lipossolubilidade e potência: maior lipossolubilidade = maior potência anestésica (e maior toxicidade sistêmica).
• –Ligação proteica e duração: maior taxa de ligação a proteínas (como alfa-1-glicoproteína ácida) = maior tempo de ação tecidual.