O que decide a resposta

"Após cerca de uma hora da administração do anestésico local a paciente queixou-se de dor no local da cirurgia." A lidocaína sem vasoconstritor tem duração clínica média de 60 minutos (variando de 30 a 120 minutos), e a propriedade físico-química que determina diretamente a duração de ação de qualquer anestésico local é a sua taxa de ligação proteica.

Raciocínio clínico

A ressecção eletiva de uma lesão suspeita de melanoma no tórax é realizada em tecido são, sem processo infeccioso agudo que justifique alteração de pH tecidual. O retorno da sensibilidade dolorosa decorrida uma hora reflete unicamente o término previsível da ação farmacológica da lidocaína simples.

Cada propriedade físico-química dos anestésicos locais governa uma característica clínica específica:

• –pKa: dita a proporção de moléculas na forma não ionizada em pH fisiológico (7,4), determinando a velocidade de penetração na membrana neural e, portanto, a latência (início de ação).
• –Lipossolubilidade: determina a capacidade de atravessar a bainha lipídica do axônio, definindo a potência anestésica.
• –Ligação a proteínas: determina a afinidade de fixação da molécula aos canais de sódio e à matriz tecidual, sendo o principal determinante da duração de ação.

Como a lidocaína apresenta ligação proteica moderada (~65%), ela se dissocia com relativa rapidez dos receptores, sendo carreada pela circulação local e metabolizada. Anestésicos como a bupivacaína, com 95% de ligação proteica, mantêm o bloqueio por até 4 a 8 horas.

Por que acontece

A fração do anestésico que se liga a proteínas teciduais e plasmáticas funciona como um reservatório local que retarda a sua liberação e depuração vascular. Com ligação proteica intermediária, a lidocaína dissocia-se rapidamente do sítio efetor no canal de sódio voltagem-dependente, permitindo o retorno precoce da condução dos potenciais de ação nociceptivos.

Conduta

A conduta imediata para o reaparecimento da dor no intraoperatório é a reinfiltração de anestésico local, atentando-se rigorosamente para a dose cumulativa administrada. Conforme as diretrizes da Sociedade Brasileira de Anestesiologia (SBA), a dose máxima de segurança da lidocaína é de 5 mg/kg sem vasoconstritor e de 7 mg/kg associada à epinefrina.

Para evitar o término precoce da anestesia em ressecções dermatológicas que possam se estender além de 45 a 60 minutos, a prática recomendada é associar epinefrina 1:200.000, o que promove vasoconstritor local, retarda a absorção sistêmica e estende a duração da lidocaína para 2 a 4 horas, além de reduzir o sangramento cirúrgico.

Não se deve utilizar soluções com vasoconstritor em áreas de circulação terminal com risco de isquemia crítica (como extremidades digitais quando há comprometimento vascular prévio), embora no tronco a associação seja plenamente segura e indicada.

Como isso cai nas provas

As questões de farmacologia dos anestésicos locais cobram a correlação exata entre a propriedade molecular e o efeito clínico observado:

• –pKa versus Ligação proteica: o pKa governa a latência (quanto mais próximo de 7,4, mais rápida a instalação); a ligação proteica governa a duração. A troca de uma propriedade pela outra é a confusão mais comum nas alternativas.
• –Lipossolubilidade versus Duração: a lipossolubilidade define a potência da droga (concentração mínima necessária para o bloqueio), e não o tempo de permanência no sítio receptor.
• –Tecido infectado/inflamado: acidose tecidual (pH baixo) aumenta a fração ionizada do fármaco, impedindo a penetração celular e causando falha de instalação; aqui não havia abscesso ou celulite, tratando-se de ressecção de nevo/melanoma.