Sobre as características farmacológicas das substâncias e seu uso por lactantes, assinale a alternativa correta.
Moléculas de baixo peso molecular (< 500 Da) difundem-se com muito mais facilidade através dos poros das junções celulares mamárias; moléculas grandes (como a heparina e a insulina) quase não passam.
Apenas a fração livre (não ligada a proteínas) atravessa membranas biológicas por difusão passiva. Logo, alta ligação a proteínas plasmáticas reduz a passagem para o leite.
Fármacos lipossolúveis atravessam facilmente a bicamada fosfolipídica das células mamárias e se dissolvem prontamente na fração lipídica do leite.
Fármacos de ação prolongada ou meia-vida longa acumulam-se no plasma materno e mantêm concentrações sustentadas no leite, aumentando o risco de acúmulo e efeitos adversos no lactente.
Medicamentos com baixa biodisponibilidade oral representam risco mínimo ao lactente, pois são inativados no trato gastrointestinal ou não conseguem ser absorvidos sistemicamente pela criança.
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Comentário
Pediatria › Nutrição na Pediatria › Aleitamento Materno
O que decide a resposta
A questão é conceitual e direta: saber os determinantes da passagem de drogas para o leite materno e a segurança do lactente. O conceito-chave que valida a baixa biodisponibilidade oral é que, mesmo havendo excreção da molécula no leite, ela é destruída pelo trato gastrointestinal do bebê ou não é absorvida sistemicamente, tornando o uso materno seguro.
Raciocínio clínico
Ao prescrever para uma nutriz, avaliamos se a droga atinge o leite e se o lactente é capaz de absorvê-la.
A passagem por difusão passiva pela barreira mamária é facilitada por: baixo peso molecular (< 500 Da), alta lipossolubilidade, baixa ligação a proteínas plasmáticas (já que apenas a fração livre ultrapassa as membranas) e meia-vida curta.
Medicamentos de baixa biodisponibilidade oral (como heparina, aminoglicosídeos orais ou corticoides inalatórios com baixa absorção) são opções de primeira linha exatamente porque geram exposição sistêmica nula ou desprezível no lactente, mesmo se excretados em pequenas quantidades no leite.
Por que acontece
A barreira hemato-mamária é uma membrana lipídica semipermeável. Fármacos muito lipossolúveis e de baixo peso molecular atravessam facilmente os poros e a bicamada lipídica do epitélio alveolar mamário; no entanto, para causarem toxicidade no recém-nascido ou lactente, precisam ser absorvidos pela mucosa gastrointestinal do bebê e resistir ao metabolismo de primeira passagem hepático.
Conduta
Conforme o manual Amamentação e Uso de Medicamentos e Outras Substâncias (Ministério da Saúde, 2022), na escolha de fármacos para lactantes deve-se preferir:
- –Drogas com alta taxa de ligação a proteínas plasmáticas (menor fração livre para passar ao leite);
- –Drogas de baixa lipossolubilidade e alto peso molecular;
- –Fármacos de meia-vida curta e que possuam baixa biodisponibilidade por via oral no lactente.
O que NÃO fazer: suspender o aleitamento materno de forma empírica ou desnecessária sem consultar fontes atualizadas sobre a compatibilidade do fármaco (como o banco de dados LactMed).
Como isso cai nas provas
Questões sobre farmacologia na lactação cobram os princípios biofísicos de transporte transmembrana ou a indicação direta de fármacos compatíveis. As confusões clássicas incluem:
- –Fração ligada vs. Fração livre: a droga ligada à albumina não atravessa a barreira; apenas a fração livre passa para o leite.
- –Hidrossolúvel vs. Lipossolúvel: o leite tem alto teor de gordura, logo substâncias lipossolúveis concentram-se com mais facilidade no compartimento lácteo.
Para memorizar
- –Passa MENOS para o leite: alto peso molecular, alta ligação proteica, hidrossolúvel
- –Passa MAIS para o leite: baixo peso molecular (< 500 Da), baixa ligação proteica (alta fração livre), lipossolúvel
- –Mais SEGURO para o lactente: baixa biodisponibilidade oral (não absorve no TGI) e meia-vida curta (menor acúmulo)
O gabarito é o da folha oficial da banca.
Acertou.A resposta é a E.
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